Фармакологическое пособие для бросающих курить при ВИЧ-инфекции

В январском номере журнала «AIDS Patient Care STDs» опубликовано пилотное исследование [1] безопасности и переносимости препарата варениклин (торговое наименование в РФ: Чампикс®).

Варениклин является селективным парциальным агонистом α4β2 н-холинорецепторов с высокой аффинностью (сродством) к данному подтипу рецепторов. Механизм действия связывают со способностью варениклина снижать чувство удовольствия от курения за счет рецепторного антоганизма в присутствии никотина, а с другой стороны, снижать тягу и явления синдрома отмены за счет парциального агонизма к α4β2 никотиновым рецепторам.

Варениклин разработан компанией Pfizer, и в 2007 году данная разработка была удостоена самой престижной награды в области медицины — премии Галена (Galen Prize). Варениклин — это средство для лечения никотиновой зависимости, одобрен FDA в 2006 году, в России препарат был зарегистрирован в конце 2008 года. На сегодняшний день, кроме варениклина, еще у одного препарата имеется доказательная база по эффективности в области терапии никотиновой зависимости — это атипичный антидепрессант бупропион (одобрен FDA, не зарегистрирован в РФ).

По данным American Cancer Society, от 4 до 7 процентов людей могут прекратить курение без посторонней помощи [2]. Согласно мета-анализу Кохрановского общества [3], варениклин повышает вероятность отказа от курения в диапазоне от 2 до 3 раз в сравнении с прекращением курения без фармакологической и иной помощи. Однако постмаркетинговые данные поставили под вопрос безопасность варениклина: с 2009 году в США инструкция по медицинскому применению указывает на риски возникновения депрессий и суицидального поведения (т.н. black box warning), хотя масштабное (n=10973) исследование 2009 года [4] так и не выявило связи варениклина с рисками возникновения суицидоопасных депрессий, но полностью и не исключило таковую связь. Европейское медицинское агентство (EMA) в 2011 году на основании данных мета-анализа [5], свидетельствующего о незначительном увеличении рисков сердечно-сосудистых событий для пациентов с заболеваниями сердца, и предписало производителю обновить данные о безопасности препарата, с оговоркой, что выгоды от прекращения курения значительно перекрывают указанные риски [6]. Подобные указания в прошлом году были внесены в инструкцию варениклина и в США [7].

О вреде курения сказано очень много, но для ВИЧ-инфицированных курение несет дополнительные риски, это тем более актуально, что распространенность курения среди ВИЧ-инфицированных лиц выше, чем в среднем по популяции — буквально месяц назад в British Journal of Cancer было опубликовано исследование, связавшее рак легких при ВИЧ-инфекции именно с курением (подробнее).

В пилотное исследование варениклина у ВИЧ-инфицированных было включено 36 пациентов из двух клиник Канады. Большинство участников были мужчины (97%), средний возраст составил 46 лет. Участники курили не менее 4 сигарет в день и ранее не менее одного раза пытались бросить курить. 28% пациентов успешно воздерживались от курения в период наблюдения с 9 по 24 неделю. 47% пациентов не прекратили курение, но значительно сократили количество выкуриваемых сигарет.

В ходе исследования не зафиксировано значимого изменения вирусной нагрузки, количество CD4 клеток к 24 неделе исследования в среднем увеличилось на 69 клеток/мл.

Спектр и частота побочных эффектов в исследуемой группе примерно соответствовали данным, полученным в иных исследованиях варениклина: наиболее часто наблюдались тошнота (33%), бессонница (19%), перепады настроения, раздражительность (19%). Значительно в группе ВИЧ-инфицированных отличалась лишь частота возникновения расстройств сновидений (31% против 9% у не ВИЧ-инфицированных курильщиков).

В первые 12 недель исследования 28% прекратили прием варениклина, в 17% случаев в связи с побочными эффектами (11% — тошнота, 3% — вспышки гнева и раздражительность и 3% — нарушения сна). За время исследования с 11% до 19% возросло число пациентов с умеренным повышением уровня печеночных ферментов. Средний набор массы тела участников к 24 неделе составил около 3 кг.

Лечение никотиновой зависимости варениклином продолжают в течение 12 недель. Пациентам, успешно бросившим курить к концу 12-ой недели лечения, рекомендован дополнительный 12-недельный курс терапии варениклином в дозе 1 мг 2 раза в сутки. Стоимость 12недельной терапии составляет примерно 3000 рублей. Пациентам, которым не удается бросить курить в ходе начального 12-недельного курса лечения, или у которых после лечения наступает рецидив, производитель рекомендует предпринять еще одну попытку, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и предприняты меры для их устранения. Препарат следует принимать под наблюдением врача.


  1. Cui Q, Robinson L, Elston D. и др. «Safety and Tolerability of Varenicline Tartrate (Champix®/Chantix®) for Smoking Cessation in HIV-Infected Subjects: A Pilot Open-Label Study» AIDS Patient Care STDS. 2012 January; 26(1): 12–19.
  2. «Success rates in general» cancer.org
  3. Cahill K, Stead LF, Lancaster T. «Nicotine receptor partial agonists for smoking cessation» Cochrane Database Syst Rev. 2011 Feb 16;(2):CD006103.
  4. Gunnell D, Irvine D, Wise L. и др «Varenicline and suicidal behaviour: a cohort study based on data from the General Practice Research Database» BMJ. 2009; 339: b3805.
  5. Nigel Hawkes «Varenicline raises risk of heart problems, analysis indicates» BMJ 2011;343:d4428
  6. «In brief» BMJ 2011;343:d4728
  7. «FDA Drug Safety Communication: Chantix (varenicline) may increase the risk of certain cardiovascular adverse events in patients with cardiovascular disease» 6-16-2011, fda.gov