TMC310911: ингибитор протеазы для Поднебесной

В марте Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes (JAIDS) публикует данные клинических испытаний фазы IIa, в которых в течение двух недель были исследованы безопасность и эффективность TMC310911 в четырех разных дозах — 75,150 и 300 мг дважды в день и 300 мг один раз в день, во всех случаях усиленный ритонавиром.

Новейший ингибитор протеазы ВИЧ-1 TMC310911 структурно близок к дарунавиру (Презиста), но, по всей видимости, во многом превосходит дарунавир, в ранних исследованиях он продемонстрировал активность в отношении многих штаммов, устойчивых к другим ингибиторам протеазы (ИП).

В исследовании участвовало 33 пациента с медианным возрастом 32 года и медианной длительностью заболевания 2,7 года, две трети участников имели вирусную нагрузку от 10000 до 100000 копий РНК ВИЧ, а в остальных случаях нагрузка была выше 100000 копий.

К 15 дню исследования снижение вирусной нагрузки по сравнению с исходной была примерно одинаковая для всех четырех доз и находилась в диапазоне между -1,79 log10 (150 мг два раза в день ) и -1,69 log10 (300 мг два раза в день ).

В группе, получающей 300 мг однократно, медиана повышения уровня CD4-лимфоцитов составила 93 клеток/мкл.

Препарат во всех дозах переносился хорошо, наиболее распространенными побочными явлениями были утомляемость (27%) и тошнота (12%).

Вероятно, в дальнейших исследованиях препарат TMC310911 будет изучаться в дозе 300 мг в сутки, усиленный ритонавиром.

TMC310911 примечателен тем, что весной 2013 года китайский фармацевтический стартап Ascletis приобрел у компании Janssen права на исследования, производство и коммерциализацию в Китае инновационного ингибитора протеазы TMC310911, который получил рабочий код ASC-09 в китайской компании. Компания Janssen сохраняет права на препарат в полном объеме за пределами КНР.


  • Stellbrink HJ, Arastéh K, Schürmann D. и др. «Antiviral activity, pharmacokinetics, and safety of the HIV-1 protease inhibitor TMC310911, coadministered with ritonavir, in treatment-naive HIV-1-infected patients» J Acquir Immune Defic Syndr. 2014 Mar 1;65(3):283-9.
  • Dierynck I, Van Marck H, Van Ginderen M. и др. «TMC310911, a novel human immunodeficiency virus type 1 protease inhibitor, shows in vitro an improved resistance profile and higher genetic barrier to resistance compared with current protease inhibitors» Antimicrob Agents Chemother. 2011 Dec;55(12):5723-31. Epub 2011 Sep 6.