Цель исследования: настоящее исследование, TMC278-C204 (NCT00110305), является продолжением 96-недельного исследования препарата TMC278 (рилпивирин) в группе из 368 пациентов, инфицированных ВИЧ-1, и проводится для дальнейшего изучения долгосрочной эффективности и безопасности препарата.

Дизайн исследования: долгосрочное продолжение исследования фазы 2b, рандомизированное.
Методы: на 96 неделе исследования существенной взаимосвязи между дозой TMC278 и его эффективностью, а так же безопасностью выявлено не было. Все пациенты, получавшие TMC278, с 96 недели исследования были переведены на открытое получение 75 мг препарата однократно в день, а далее, примерно на 144 неделе – на 25 мг однократно в день (дозировка исследования третьей фазы), поскольку эта дозировка дает наилучшее соотношение пользы и риска. Все пациенты сравнения продолжали открыто получать эфавиренз в дозировке 600 мг один раз в день.

Результаты: на 192 неделе 59% пациентов, получавших TMC278 и 61% пациентов, получавших эфавиренз, сохраняли неопределяемую вирусную нагрузку, менее 50 копий/мл (алгоритм анализа по намерению лечиться, анализ времени до потери вирусологической эффективности, ITT-TLOVR). Никаких дополнительных проблем с безопасностью препарата в промежутке между 48 и 192 неделями исследования выявлено не было. При анализе на 192 неделе, в сравнении с эфавирензем TMC278 был связан с меньшей частотой побочных явлений (ПЯ) 2-4 степени выраженности, включая самые частые, такие как тошнота, головокружение, головная боль, необычные и кошмарные сновидения, депрессия, диспепсия, астения, сомноленция, вертиго или сыпь. Частота серьезных ПЯ (3-4 степени) и частота отмены препарата из-за ПЯ были близкими в сравниваемых группах. Увеличение общего уровня холестерина, ЛПНП и триглицеридов было существенно менее выраженным в группе TMC278 по сравнению с группой эфавиренза.

Заключение: препарат TMC278 продолжает демонстрировать эффективность, близкую к эффективности эфавиренза. Частота развития ПЯ 2-4 степени, включая сыпь, ПЯ со стороны нервной системы и психиатрические ПЯ, а так же выраженность повышения уровня липидов, были существенно ниже в группе TMC278, в сравнении с эфавирензем.