На 52 конференции ICAAC (9-12 сентября, Сан-Франциско) китайские исследователи представили результаты I-IIa фаз исследования нового ингибитора слияния — Albuvirtide (альбувиртид, FB006M). Этот препарат разработан компанией Chongqing Frontier Biotechnologies и хорошо показал себя в доклинических исследования и исследованиях in vitro. Структурно препарат близок к энфувиртиду, но обладает и рядом отличительных особенностей, например — способностью связываться с белком оболочки ВИЧ gp41.

Препарат хорошо связывается с белками крови, что обуславливает продолжительность действия, но по этой же причине препарат не может проникать за гематоэнцефалический и гематотестикулярный барьеры. Новая китайская разработка предполагает возможность применения один раз в неделю.

Ингибиторы слияния чрезвычайно важны тем, что позволяют контролировать ВИЧ-инфекцию, в том числе и при множественной лекарственной устойчивости к другим классам антиретровирусных препаратов. Единственный широко одобренный для применения на сегодняшний день ингибитор слияния — энфувиртид (Фузеон), но этот препарат требует ежедневных инъекций.

I фаза исследований была проведена с участием 55 ВИЧ-инфицированных, препарат исследовался в диапазоне доз от 20 до 640 мг, также часть участников была рандомизирована на получение плацебо. Препарат вводился внутривенно в условиях стационара и продемонстрировал линейную кинетику выведения, а период полувыведения составил более 11 суток. Противовирусная активность препарата сохранялась в период от шестого до десятого дня после однократной инъекции.

В фазе IIa исследовались дозировки 160 и 320 мг, было включено 12 наивных в отношении антиретровирусной терапии пациентов. Препарат вводился один раз в день первые три дня, а затем в режиме один раз в неделю на 8 и 15 день исследования. В группе, получавшей 160 мг, средняя вирусная нагрузка снизилась на 0,68 log10 копий/мл до 0,5 log10 копий/мл, а в группе 320 мг снижение составило 1,05 log 10 копий/мл, и в 100% случаев, составляла 0,5 log 10 копий/мл или менее.

Полученные данные о переносимости, полученные в фазе I и IIa, свидетельствуют в пользу того, что препарат переносится хорошо, и его применение не сопряжено с рисками выраженных побочных явлений.

Дальнейшие исследования альбувиртида планируется проводить на фоне стандартных режимов антиретровирусной терапии.

• D. Xie, H. Wu, C. Yao и др. «Albuvirtide, the First Long-acting HIV Fusion Inhibitor, Suppressed Viral Replicaiton in HIV-Infected Adults» 52nd Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy (ICAAC 2012). San Francisco. September 9-12, 2012. Abstract H-554.