Новые имена: GS-9131

CROI2017Исследователи из компании Gilead на CROI 2017 представили данные доклинических исследований нового НИОТ GS-9131. Данный препарат, по мнению разработчиков, предназначен для удовлетворения потребностей пациентов с имеющимися мутациями лекарственной устойчивости к этому классу.

GS-9131 является пролекарством нуклеотидного аналога GS-9148, в дифосфат которого он превращается в лимфоцитах. GS-9148 является мощным ингибитором обратной транксриптазы ВИЧ-1, а также имеет низкий потенциал митохондриальной токсичности и почечного накопления.

На активность GS-9131 не влияло наличие мутаций RT K65R, L74V, M184V или их комбинаций. Штаммы ВИЧ с четырьмя или более мутациями устойчивости к аналогам тимидина, включая вставку T69, показали минимальные изменения (0,68-1,5 раза) чувствительности к GS-9131.

Перспективы GS-9131 весьма туманны, учитывая прогресс в области разработки ингибиторов интегразы и перспектив двойных режимов, однако, если исследования не будут затянуты еще на многие годы, то, возможно, что препарат скажет свое слово в практике терапии ВИЧ-инфекции. Напомним, что впервые Gilead рассказала об открытии GS-9131 еще 8 лет назад.


  • KL White, N Margot, K Stray и др. «GS-9131 is a novel NRTI with activity against NRTI-resistant HIV-1» Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections. Seattle, February 13-16, 2017. 436.