12 августа Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) одобрило долутегравир (dolutegravir, S/GSK1349572). Это третий вышедший на рынок препарат из класса ингибиторов интегразы, но второй после ралтегравира из ингибиторов интегразы (InSTI), одобренный как отдельный препарат, элвитегравир был одобрен только как компонент комбинированного препарата Стрибилд. Долутегравир — это препарат из портфеля компания ViiV Healthcare, совместного предприятия компаний GlaxoSmithKline, Pfizer и Shionogi, на рынок он выходит под торговым наименованием Tivicay.

Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие этого происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме.

Эффективность и безопасность долутегравира были продемонстрированы в III фазе ряда клинических испытаний — при однократном режиме дозирования в SPRING-2 в сравнении с ралтегравиром для наивных пациентов, в исследовании SINGLE долутегравир использовался в сочетании с абакавиром и ламивудином против Атриплы, в исследовании SAILING долутегравир против ралтегравира у пациентов ранее, испытавших неудачу терапии, и VIKING-3, где участвовали пациенты с множественной лекарственной устойчивостью к АРВ-препаратам.

Долутегравир одобрен как для пациентов, ранее получавших антиретровирусную терапию, не включавшую инингибиторов интегразы, так и для наивных пациентов, а также для детей и подростков, не получавших ранее ингибиторы интегразы, старше 12 лет и с массой тела более 40 кг.

Долутегравир в дозе 50 мг один раз в сутки применяется вне зависимости от приема пищи, что уже является существенным преимуществом перед ралтегравиром, который требует двукратного приема по 400 мг. У пациентов, получавших ранее ингибиторы интегразы и демонстрирующих лекарственную устойчивость к иным ингибиторам интегразы, долутегравир применяется в дозе 50 мг два раза в день.

Наиболее часто возникающими побочными эффектами долутегравира являются бессонница и головные боли, однако, в целом у препарата очень благоприятный профиль безопасности, и продемонстрирована хорошая переносимость. Из тяжелых неблагоприятных явлений при терапии долутегравиром отмечены случаи реакций гиперчувствительности и нарушения функции печени у ко-инфицированных вирусными гепатитами В и С.

В настоящее время ведутся клинические испытания комбинации долутегравира с абакавиром и ламивудином с рабочим названием режима 572-Trii.

Сразу после одобрения долутегравира FDA компания ViiV объявила, что в рамках программы повышения уровня доступа к новым видам терапии она ведет переговоры с рядом дженерических компаний о добровольном лицензировании долутегравира для производства в странах с низкими доходами, всего доступ к дженерикам может быть дан в 67 странах мира. ViiV заявила, что планирует проводить политику «многоуровневого ценообразования» в странах, где правообладателем не рассматривается лицензирование выпуска дженерических версий долутегравира.

Tivicay (dolutegravir), a new drug to treat HIV-1 infection approved, 12.08.2013, fda.gov.