Ингибиторы интегразы блокируют фермент вируса, участвующий во встраивании провирусной ДНК в геном клетки-мишени. Ингибиторы интегразы влияют на один из этапов процесса встраивания провирусной ДНК – перенос цепи ДНК. После переноса из цитоплазмы в клеточное ядро прединтеграционного комплекса (провирусная ДНК в связи с интегразой) интеграза присоединяется к ДНК клетки, что приводит к необратимому связыванию провирусной ДНК и ДНК инфицированной клетки.

Разрабатываются препараты, действующие и на другие этапы этого процесса.

Теоретически этот класс считается весьма перспективным в плане переносимости, т.к. в клетках человека интегразы нет. Уже отмечена очень хорошая переносимость этих препаратов в первые два года терапии, однако пока крайне мало данных об отсроченных токсических эффектах.

Однако, вероятно, барьер к формированию резистентности у этих препаратов достаточно низкий, и уже получены доказательства перекрестной резистентности между ралтегравиром и другими ингибиторами интегразы¹.

1. Kodama E, Shimura K, Sakagami Y, et al. In vitro antiviral activity and resistance profile of a novel HIV integrase inhibitor JTK-303/GS-9137. Abstract H-254, 46th ICAAC 2006, San Francisco.