Ингибиторы интегразы блокируют фермент вируса, участвующий во встраивании провирусной ДНК в геном клетки-мишени. Ингибиторы интегразы влияют на один из этапов процесса встраивания провирусной ДНК – перенос цепи ДНК. После переноса из цитоплазмы в клеточное ядро прединтеграционного комплекса (провирусная ДНК в связи с интегразой) интеграза присоединяется к ДНК клетки, что приводит к необратимому связыванию провирусной ДНК и ДНК инфицированной клетки.