Сенсавудин
Сенсавудин (ранее* — festinavir, OBP-601) является представителем нового поколения нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Работы над молекулой были начаты в Йельском университете, в июне 2006 года японская компания Oncolys BioPharma лицензировала разработку у Йельского университета , а в декабре 2010 года права на OBP-601 у Oncolys BioPharma приобрела компания Bristol Myers-Squibb (BMS) за 286 млн. долларов.
Сенсавудин — производное ставудина (d4T), так же является аналогом тимидина. В сравнении с «родителем», сенсавудин показал меньшую митохондриальную токсичность, лишь незначительно угнетая митохондриальный синтез ДНК.
Результаты Фазы 1а клинических испытаний были представлены в сентябре 2010 года на 50ой конференции ICAAC в Бостоне. В ходе клинических испытаний сенсавудин применяется в режиме один раз в сутки. Удовлетворительная переносимость и вирусологическая активность показана для доз 300-600 мг в сутки. Известные характеристики сенсавудина позволяют предположить сравнимый, а возможно и лучший профиль эффективности и безопасности, в сравнении с существующими НИОТ. Получены данные об активности препарата в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых одновременно к абакавиру и тенофовиру, что делает сенсавудин кандидатом для терапии ВИЧ-инфекции с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ).
На момент написания статьи (2012 год) сенсавудин находится во II фазе клинических испытаний.
*с 2013 года фестинавир получил новое МНН — сенсавудин, во избежание путаницы, так как окончание «–навир» исторически принадлежит к классу ингибиторов ВИЧ-протеазы (индинавир, дарунавир, фосампренавир…). WHO Drug Information, Vol. 27, No. 4, 409–410, 2013.
- Bristol-Myers Squibb and Oncolys BioPharma Enter Global Licensing Agreement For Investigational HIV Compound, 20 декабря 2010, пресc-релиз
- Cotte L, Dellamonica P, Raffi F. и др. «A Phase-Ib/IIa Dose-Escalation Study of OBP-601 (4’-ethynyl-d4T, Festinavir) in Treatment-Experienced, HIV-1-Infected Patients» 50th Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy (ICAAC 2010). Boston, September 12-15, 2010. Абстракт.