Экспериментальный препарат Bristol-Myers Squibb BMS-663068 (fostemsavir) в настоящее время находится в III фазе клинических испытаний. Данные первых 24 недель были представлены на конференции CROI в Бостоне в прошлом году, а в этом году на проходящей в Сиэтле Конференции по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям (CROI 2015) были обнародованы окончательные данные 48 недель исследования фазы IIb.

BMS-663068 является про-лекарством, препарат метаболизируется в активную форму, имеющую рабочий код BMS-626529, которая способна связываться с белком gp120 на поверхности ВИЧ, что приводит к блоку каскада взаимодействий с клеткой, являющейся целью для вируса. BMS-626529 препятствует изменению конформации белка, необходимой для связи вируса с рецептором клетки, и в отличие от известного представителя этого класса препаратов — маравирока, BMS-663068 не зависит от CCR5 или CXCR4 тропизма ко-рецептора, а это значит, что новый механизм действия позволит применять препарат там, где имеется лекарственная устойчивость к другим антиретровирусным агентам.

Участники исследования были разделены на четыре основных группы, в каждой из которой пациенты получали тенофовир и ралтегравир, а также BMS-663068 в различных дозировках (400 мг 2 раза в день, 800 мг 2 раза в день, 600 мг однократно, 1200 мг однократно), и контрольную группу (в стандартных дозировках ATV/r+TDF+RAL).

В группах BMS-663068 и группе сравнения вирусологический ответ был сравним к 48 неделе исследования: от 61% до 81% (для разных дозировок) пациентов в группах BMS-663068 достигли вирусной нагрузки менее 50 копий РНК ВИЧ в мл, тогда как в группе усиленного атазанавира эта доля составила 71%.

Наиболее частными побочными явлениями были головная боль (2% пациентов в группе терапии на дозе 800мг) и абдоминальные боли (2% в группе 1200 мг).

Также на CROI 2015 были представлены результаты исследования межлекарственных взаимодействий BMS-663068, которые продемонстрировали, что BMS-663068 может применяться с усиленным дарунавиром в комбинации с этравирином или без него без коррекции доз.

• 48-Week Analysis of Investigational HIV-1 Attachment Inhibitor Paves Way for Phase III Trial Initiation, пресс релиз BMS, 25.02.2014, news.bms.com.