John Link (Gilead Sciences) представил первый ингибитор протеазы в портфеле компании в ходе состоявшейся CROI 2017 (The annual Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections). Ранее Gilead никогда не пыталась вывести на рынок препарат из класса ингибиторов протеазы ВИЧ, что отражено и в рабочем названии препарата – GS-PI1.

Отличительной особенностью GS-PI1 является то, что он имеет потенциал для однократного применения и не требует использования фармакокинетического усилителя, например, ритонавира или кобицистата.

В опытах in vitro GS-PI1 показал высокую антиретровирусную активность в культурах клеток. Новый ингибитор протеазы имеет высокий барьер к формированию лекарственной устойчивости ВИЧ и справляется с рядом мутаций резистентности к атазанавиру и дарунавиру.

• John O. Link, Darryl Kato, Michael Moore и др. «Novel HIV PI with high resistance barrier and potential for unboosted QD oral dosing» Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections. Seattle, February 13-16, 2017. 433.